Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Κατηγορία προϊόντων

Dapoxetine HCL (129938-20-1)

Το Dapoxetine ή το Dapoxetine Hydrochloride (Dapoxetine HCL, CAS No.129938-20-1) είναι ένα φάρμακο που κυκλοφορεί στην αγορά ως Priligy και η Westoxetin, μεταξύ άλλων, είναι η πρώτη ένωση που αναπτύχθηκε ειδικά για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτωσης (PE) 64 ετών.


Τι είναι η ναποξετίνη;

Η δαποξετίνη, η οποία διατίθεται στο εμπόριο ως Priligy και την Westoxetin, μεταξύ άλλων και άλλων εμπορικών σημάτων, είναι η πρώτη ένωση που αναπτύχθηκε ειδικά για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτισης (PE) σε άντρες ηλικίας 18-64 ετών. Η δαποξετίνη δρουν αναστέλλοντας τον μεταφορέα σεροτονίνης, αυξάνοντας τη δράση της σεροτονίνης στην μετασυναπτική σχισμή και ως εκ τούτου προωθώντας την καθυστέρηση της εκσπερμάτισης. Ως μέλος της οικογένειας επιλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI), η δαποξετίνη δημιουργήθηκε αρχικά ως αντικαταθλιπτικό. Ωστόσο, σε αντίθεση με άλλα SSRIs, η δαποξετίνη απορροφάται και εξαλείφεται ταχέως στο σώμα. Η ταχείας δράσης του ιδιότητα το καθιστά κατάλληλο για τη θεραπεία της PE αλλά όχι ως αντικαταθλιπτικό.



Οι συνήθειες της ναποξετίνης

Πρόωρη εκσπερμάτωση
Οι τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο δοκιμές επιβεβαίωσαν την αποτελεσματικότητα της δαποξετίνης για τη θεραπεία της ΡΕ. Η διαφορετική δόση έχει διαφορετικές επιπτώσεις σε διαφορετικούς τύπους ΡΕ. Το Dapoxetine 60 mg βελτιώνει σημαντικά το μέσο χρόνο καθυστέρησης της ενδοκολπικής διέγερσης εκσπερμάτισης (IELT) σε σύγκριση με το χρόνο χορήγησης της dapoxetine 30 mg σε άνδρες με δια βίου PE, αλλά δεν υπάρχει διαφορά στους άνδρες με επίκτητη PE. Η ναποξετίνη, χορηγούμενη 1-3 ώρες πριν από το σεξουαλικό επεισόδιο, παρατείνει το IELT και αυξάνει την αίσθηση του ελέγχου και της σεξουαλικής ικανοποίησης σε άνδρες ηλικίας 18 έως 64 ετών με ΡΕ. Δεδομένου ότι η PE σχετίζεται με δυσκολία προσωπικής δυσχέρειας και αλληλεξάρτησης, η δαποξετίνη παρέχει βοήθεια σε άνδρες με PE για να ξεπεράσουν αυτή την πάθηση. Χωρίς φάρμακο εγκεκριμένο ειδικά για θεραπεία για ΡΕ στις ΗΠΑ και σε ορισμένες άλλες χώρες, άλλα SSRIs όπως η φλουοξετίνη, η παροξετίνη, η σερτραλίνη, η φλουβοξαμίνη και η σιταλοπράμη έχουν χρησιμοποιηθεί εκτός σήμανσης για τη θεραπεία της ΡΕ. Η μετα-ανάλυση Waldinger δείχνει ότι η χρήση αυτών των συμβατικών αντικαταθλιπτικών αυξάνει το IELT δύο έως εννέα φορές πάνω από την αρχική τιμή, σε σύγκριση με τα τρία έως οκτώ φορές όταν χρησιμοποιείται η δαποξετίνη. Ωστόσο, αυτές οι SSRIs μπορεί να χρειαστεί να λαμβάνονται καθημερινά για να επιτευχθεί ουσιαστική αποτελεσματικότητα και οι συγκριτικά μεγαλύτερες ημιζωές τους αυξάνουν τον κίνδυνο συσσώρευσης φαρμάκων και αντίστοιχη αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η μειωμένη λίμπιντο. Η δαποξετίνη, από την άλλη πλευρά, κατηγοριοποιείται γενικά ως ταχείας δράσης SSRI. Ταχέως απορροφάται και εξαλείφεται κυρίως από το σώμα μέσα σε λίγες ώρες. Αυτές οι φαρμακοκινητικές είναι πιο ευνοϊκές κατά το ότι θα μπορούσαν να ελαχιστοποιήσουν τη συσσώρευση φαρμάκων στο σώμα, την εξοικείωση και τις παρενέργειες.



Η επίδραση της Dapoxetine

Αλληλεπιδράσεις
Με αναστολείς φωσφοδιεστεράσης (αναστολείς PDE5)
Πολλοί άντρες που έχουν ΡΕ υποφέρουν επίσης από στυτική δυσλειτουργία (ED). Η θεραπεία για αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη την αλληλεπίδραση φαρμάκου μεταξύ της δαποξετίνης και των αναστολέων της PDE5 όπως η ταδαλαφίλη (Cialis) ή η σιλδεναφίλη (Viagra). Στη μελέτη Dresser (2006), συγκεντρώθηκε πλάσμα 24 ατόμων. Το ήμισυ της δεξαμενής δείγματος υποβλήθηκε σε θεραπεία με δαποξετίνη 60 mg + ταδαλαφίλη 20 mg. το άλλο μισό υποβλήθηκε σε θεραπεία με δαποξετίνη 60 mg + σιλδεναφίλη 100 mg. Αυτά τα δείγματα πλάσματος στη συνέχεια αναλύθηκαν χρησιμοποιώντας υγρή χρωματογραφία-διαδοχική φασματομετρία μάζας. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι η δαποξετίνη δεν μεταβάλλει τη φαρμακοκινητική της ταδαλαφίλης ή του sildenafil.


Με αιθανόλη
Η αιθανόλη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της δαποξετίνης όταν λαμβάνει ταυτόχρονα.

Μηχανισμός ενεργειών
Ο μηχανισμός μέσω του οποίου η δαποξετίνη επηρεάζει την πρόωρη εκσπερμάτιση είναι ακόμη ασαφής. Ωστόσο, τεκμαίρεται ότι η δαποξετίνη δρουν αναστέλλοντας τον μεταφορέα της σεροτονίνης και εν συνεχεία αυξάνοντας τη δράση της σεροτονίνης στους προ- και μετασυναπτικούς υποδοχείς. Η ανθρώπινη εκσπερμάτιση ρυθμίζεται από διάφορες περιοχές στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ). Η οδός εκσπερμάτισης προέρχεται από το αντανακλαστικό του νωτιαίου μυελού στο θωρακικό και το οσφυϊκό επίπεδο του νωτιαίου μυελού που ενεργοποιείται από ερεθίσματα από αρσενικά γεννητικά όργανα. Αυτά τα σήματα μεταδίδονται στο στέλεχος του εγκεφάλου, το οποίο στη συνέχεια επηρεάζεται από έναν αριθμό πυρήνων στον εγκέφαλο, όπως το μεσοπρεπτικό και το παρακοιλιακό nulcei. Η μελέτη του Clement που πραγματοποιήθηκε σε αναισθητοποιημένους αρσενικούς αρουραίους έδειξε ότι η οξεία χορήγηση δαποξετίνης αναστέλλει το αντανακλαστικό εκσπερμάτωσης εκσπερμάτωσης στο επίπεδο υπερσπονδύλιου με τη ρύθμιση της δραστηριότητας πλευρικών νευρώνων παραγιανθ κυτταρικού πυρήνα (LPGi). Αυτές οι επιδράσεις προκαλούν αύξηση της λανθάνουσας λανθάνουσας απόκλισης από την εκκένωση του κινητικού νευρώνα (PMRD). Ωστόσο, δεν είναι σαφές εάν η δαποξετίνη δρα άμεσα στο LPGi ή στην κατηφορική διαδρομή στην οποία βρίσκεται το LPGi.


Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η δαποξετίνη είναι λευκή σκόνη και αδιάλυτη στο νερό. Λαμβάνεται 1-3 ώρες πριν από τη σεξουαλική δραστηριότητα, απορροφάται γρήγορα στον οργανισμό. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) επιτυγχάνεται 1-2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Οι τιμές Cmax και AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη πλάσματος vs. χρόνου) εξαρτώνται από τη δόση. Οι Cmax και Tm (χρόνος που απαιτείται για τη λήψη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα) μετά από εφάπαξ δόσεις δαποξετίνης 30 mg και 60 mg είναι 297 και 498 ng / mL στις 1,01 και 1,27 ώρες αντίστοιχα. Ένα γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά μειώνει ελαφρώς τη Cmax, αλλά είναι ασήμαντο. Στην πραγματικότητα, τα τρόφιμα δεν μεταβάλλουν τη φαρμακοκινητική της δαποξετίνης. Η ναποξετίνη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.


Διανομή
Η ναποξετίνη απορροφάται και κατανέμεται ταχέως στο σώμα. Περισσότερο από το 99% της δαποξετίνης δεσμεύεται με την πρωτεΐνη του πλάσματος. Ο μέσος όγκος σταθερής κατάστασης είναι 162 L. Ο αρχικός χρόνος ημιζωής είναι 1,31 ώρες (δόση 30 mg) και 1,42 ώρες (δόση 60 mg) και η τελική ημιζωή του είναι 18,7 ώρες (δόση 30 mg) και 21,9 ώρες (60 mg δόση).


Μεταβολισμός
Η δαποξετίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα στο ήπαρ και στους νεφρούς με πολλαπλά ένζυμα όπως το CYP2D6, το CYP3A4 και τη φλαβονο μονοοξυγενάση 1 (FMO1). Το κύριο προϊόν στο τέλος της μεταβολικής οδού κυκλοφορεί Ν-οξείδιο ναποξαιτίνης, το οποίο είναι ασθενές SSRI και δεν συνεισφέρει κλινικά αποτελέσματα. Τα άλλα προϊόντα που παρουσίασαν λιγότερο από 3% στο πλάσμα είναι η δεσμεθυλοδαποξετίνη και η διδεσμηττοξαξετίνη. Η δεσμεθυλοδαποξετίνη είναι περίπου ισοδύναμη με τη ναποξετίνη.


Απέκκριση
Οι μεταβολίτες της δαποξετίνης απομακρύνονται ταχέως στα ούρα με τελικό χρόνο ημιζωής 18,7 και 21,9 ώρες για μια εφάπαξ δόση των 30 mg και 60 mg αντίστοιχα.




Η παρενέργεια της Dapoxetine

Τα πιο συνηθισμένα αποτελέσματα κατά τη λήψη της δαποξετίνης είναι η ναυτία, η ζάλη, η ξηροστομία, ο πονοκέφαλος, η διάρροια και η αϋπνία. Η διακοπή λόγω δυσμενών επιδράσεων σχετίζεται με τη δόση. Σύμφωνα με τον McMahon στην πρόσφατη μελέτη στην Ασία, ο ρυθμός διακοπής είναι 0,3%, 1,7% και 5,3% των 1067 μελετώντων με εικονικό φάρμακο, δαποξετίνη 30 mg και δαποξετίνη 60 mg αντίστοιχα. Σε αντίθεση με άλλα SSRI που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της κατάθλιψης, τα οποία έχουν συσχετιστεί με υψηλά ποσοστά σεξουαλικής δυσλειτουργίας, η δαποξετίνη συνδέεται με χαμηλά ποσοστά σεξουαλικής δυσλειτουργίας. Λαμβανόμενη όπως απαιτείται, η δαποξετίνη έχει πολύ ήπια ανεπιθύμητη ενέργεια από μειωμένη λίμπιντο (<1%) και="" ed=""><>





Η ασφάλεια και η ανεκτικότητα της Dapoxetine

Καρδιαγγειακή ασφάλεια
Το προφίλ καρδιαγγειακής ασφάλειας της δαποξετίνης έχει μελετηθεί εκτεταμένα κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης φαρμάκου. Οι δοκιμές φάσης Ι έδειξαν ότι η δαποξετίνη δεν είχε ούτε κλινικά σημαντικά ηλεκτροκαρδιογραφικά αποτελέσματα ούτε καθυστερημένα αποτελέσματα επαναπόλωσης, με δοσολογία μέχρι τετραπλάσια από τη μέγιστη συνιστώμενη δοσολογία που είναι 60 mg. Οι μελέτες φάσης ΙΙΙ σε άνδρες με ΡΕ έδειξαν ένα προφίλ ασφάλειας και καλής αντοχής της δαποξετίνης με δοσολογία 30 και 60 mg. Δεν υπήρξαν καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες.


Νευρογνωστική ασφάλεια
Μελέτες των SSRI σε ασθενείς με μείζονες ψυχιατρικές διαταραχές αποδεικνύουν ότι οι SSRI συνδέονται δυνητικά με ορισμένες νευρογνωστικές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως άγχος, ακαθησία, υπομανία, αλλαγές στη διάθεση ή αυτοκτονική σκέψη. Ωστόσο, δεν υπάρχει μελέτη σχετικά με τις επιδράσεις των SSRI στους άνδρες με ΡΕ. Η μελέτη του McMahon το 2012 έδειξε ότι η δαποξετίνη δεν έχει καμία επίδραση στη διάθεση και δεν συνδέεται με το άγχος ή την αυτοκτονία.


Σύνδρομο απόσυρσης
Η συχνότητα εμφάνισης συμπτωμάτων του συνδρόμου διακοπής του αντικαταθλιπτικού συστήματος στους άνδρες που χρησιμοποιούν δαποξετίνη για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτωσης έχει περιγραφεί από τους ανακριτές ως χαμηλή ή καθόλου διαφορετική από τη συχνότητα εμφάνισης τέτοιων συμπτωμάτων σε άνδρες που αποσύρονται από τη θεραπεία με εικονικό φάρμακο. Η έλλειψη χρόνιας σεροτονινεργικής διέγερσης με δαποξετίνη κατ 'απαίτηση ελαχιστοποιεί την δράση ενίσχυσης της σεροτονίνης στη συναπτική σχισμή, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο DESS.





Hot Tags: 129938-20-1, Dapoxetine HCL (129938-20-1) πρώτες ύλες, αγοράζουν Dapoxetine HCL (129938-20-1), αγοράζουν Dapoxetine HCL (129938-20-1) πρώτες, τα υλικά της Dapoxetine, Dapoxetine χρήσεις, Dapoxetine δοσολογία , Η παρενέργεια της δαποξετίνης, Η επίδραση της Dapoxetine, Dapoxetine χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτισης (PE) στους άνδρες.
Συναφή προϊόντα
I want to leave a message
Επικοινωνήστε μαζί μας
Διεύθυνση: HK: 6 / F, Βιομηχανικό Κέντρο Fo Tan, 26-28 Au Pui Wan St, Fo Tan, Σιτάν, Χονγκ Κονγκ Σενζέν: 8F, Κτίριο Fuxuan, αριθ. 46, Ανατολικό Heping Rd, Longhua New District, Σενζέν,
Τηλέφωνο: +852 6679 4580
 Φαξ:+852 6679 4580
 Ηλεκτρονικό ταχυδρομείο:smile@ok-biotech.com
Shenzhen OK Biotech Technology Co, Ltd (SZOB)
Share: